Interacciones farmacológicas

1.    ¿Qué es una interacción farmacológica?

A la modificación del efecto de un droga por otro droga administrada antes, durante o después de la primera droga.

2.    ¿Menciona Cómo se clasifican las interacciones farmacológicas?

Interacciones farmacocinéticas

A nivel de la absorción:

a)    Por quelación o combinación química

b)    Alteración de la motilidad gastrointestinal

c)    Modificación del pH

d)    Cambios del flujo sanguíneo

A nivel del transporte y distribución.

A nivel del metabolismo o biotransformación:

a)    a.Inducción enzimática

b)    b.Inhibición enzimática

A nivel de la excreción renal:

a)    A nivel de la reabsorción tubular

b)    A nivel de la secreción tubular

Interacciones farmacodinámicas

1.    A nivel del receptor farmacológico

2.    A nivel de efectos farmacológicos

3.    ¿Qué sucede cuando se administran 2 fármacos de carácter acido juntos?

Estos fármacos tienen gran tendencia a la conjugación  por lo que si dos o más de ellos se administran juntos, el que tenga mayor afinidad o este en mayor concentración desplazará al otro de la molécula proteica soporte. El desplazamiento de la unión proteica incrementará la concentración de la droga libre con lo que el efecto farmacológico aumentará proporcionalmente.

4.    ¿Cómo se llevan a cabo las interacciones a nivel de metabolismo?

El metabolismo de la mayoría de las drogas se realiza en el hígado a través de las oxidasas de función mixta dependientes del citocromo P450 (enzimas microsomales que forman una familia de isoenzimas). Muchas veces ocurren interacciones entre drogas que estimulan su propio metabolismo o el metabolismo de otras drogas, así la eficacia terapéutica y/o la toxicidad de una droga puede modificarse por la administración de otra droga. Estos efectos pueden ocurrir por inducción de las enzimas metabolizadoras de las drogas o por inhibición de las mismas.

5.    Explica los fenómenos de autoinducción y heteroinducción.

Autoinducción: se ha observado que algunas drogas administradas crónicamente tienen la propiedad de estimular su propio metabolismo a través del fenómeno de autoinducción enzimática, esta sería una forma de tolerancia farmacológica (necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto farmacológico), debido a una más rápida biotransformación por incremento de las enzimas microsomales.

Heteroinducción: La administración continua de una droga puede inducir en los microsomas hepáticos las enzimas capaces de biotransformar otras drogas (inducción enzimática cruzada o hetero-inducción). El efecto farmacológico, la eficacia terapéutica y/o la toxicidad de una droga pueden así modificarse si se administra conjuntamente con otra droga.

6.    ¿Debido a que las interacciones a nivel de metabolismo son diferentes en cada paciente y comenta un ejemplo?

Son diferentes en cada paciente debido a “variaciones individuales” en cuanto a la inducción del metabolismo enzimático de drogas. Por ejemplo en algunos pacientes el fenobarbital produce una marcada aceleración del metabolismo de otras drogas, mientras que en otros puede haber solo una pequeña inducción.

7.    ¿Qué efectos puede producir la inhibición enzimática y porque?

Si la forma activa de una droga es aclarada principalmente por biotransformación hepática, la inhibición de su metabolismo por otra droga (inhibición enzimática), lleva a una disminución de su aclaramiento (clearance),  prolongación de su vida media (t 1/2) y acumulación de la droga durante el mantenimiento de la administración conjunta. La excesiva acumulación por inhibición del metabolismo puede producir efectos adversos severos.

8.    ¿Cómo se puede eliminar un fármaco tóxico a nivel de excreción?

Solo se reabsorben las formas no ionizadas de las drogas, es por ello que el pH de la orina a nivel tubular es importante para la excreción de muchas drogas.

La alcalinización de la orina favorece la eliminación de las drogas ácidas, esta interacción se vuelve útil en terapéutica, cuando existe una intoxicación aguda con fármacos ácidos se alcaliniza la orina y de este modo se favorece la excreción del agente intoxicante. Si la intoxicación es con bases débiles la acidificación de la orina favorece la eliminación.

9.    Explica las interacciones a nivel de receptor farmacológico.

Cuando dos o más drogas actúan como agonistas o como antagonistas a nivel de sustrato. Un agonista es aquella droga que posee afinidad y eficacia en su interacción con el receptor.

Antagonista es la droga que posee afinidad pero carece de eficacia o actividad intrínseca en su interacción con el receptor, es decir que son drogas antagonistas aquellas que unidas al receptor, lo ocupan, lo bloquean, sin desencadenar ningún efecto, formando un antagonismo farmacológico o competitivo.

10. ¿Cómo ocurren las interacciones de efectos farmacológicos?

Este tipo de interacción ocurre cuando dos o más fármacos actuando por diferentes mecanismos y tal vez sobre diversos receptores producen efectos que pueden sumarse o antagonizarse entre sí.