La farmacocinética es la parte de la farmacología
que estudia los cambios de concentración del fármaco o sus productos de
Biotransformación en fluidos biológicos, tejidos, órganos y productos de
excreción en función del tiempo y con ayuda de modelos
Existen tres procesos que influyen en la
farmacocinética los cuales son
o
Absorción
o
Distribución
o
Eliminación
La
absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos ocurre siempre
atravesando membranas celulares, a través de diferentes mecanismos de transporte
como
ü
Difusión o
transporte pasivo: Movimiento simple o pasivo, a favor de un gradiente de
concentración a través de la membrana, atraviesan moléculas liposolubles en
disolución, influye el pH ya que las moléculas no deben estar en su forma ionizada.
ü
Difusión facilitada y por intercambio: Permite el
transporte de pequeñas moléculas polares, requieren de proteínas
transportadoras.
ü
Filtración o difusión acuosa: Movimiento de agua y
moléculas disueltas a través de la membrana, debido a la presión hidrostática.
ü
Transporte activo y activo especifico: Actuan
proteínas de membrana y ocurre un gasto de energía cuando se produce el
transporte
ü
Pinocitosis
ü
Absorción por formación de pares de iones
Absorción
Proceso farmacéutico mediante el cual el fármaco se
libera de la forma farmacéutica y una vez libre, interactúa con el organismo
atravesando membranas biológicas con la finalidad de llegar a sangre.
Distribución
Proceso por el que un fármaco difunde o es
transportado desde el espacio Intravascular hasta los tejidos y células
corporales.
Equilibrio sanguíneo y tisular en la distribución
El FL es la
forma biodisponible del fármaco
·
El FPp no tiene efecto, se mantiene de “reserva”
La fijación a Pp depende de la concentración de
proteínas y la afinidad de unión en la proteína
La finalidad de distribución es que el fármaco llegue al
sitio donde debe actuar
Proteínas
transportadoras de Fármacos
Albumina “proteína transportadora universal”
Proteína a la cual se une la mayoría de los fármacos
especialmente los que son ácidos o neutros, tiene 5 sitios de unión, sus uniones son reversibles
de tipo iónico, van der waals y puentes de hidrogeno.
Glicoproteina α-1 Globulina ácida
Se tienen
pocos datos sobre esta proteína, se le
unen los fármacos básicos, el coeficiente de afinidad es un factor que influye.
α,β- Lipoproteina
Se unen a ella
fármacos altamente liposolubles (Hormonas)
Transcortina
A ella se le
unen los cortioesteroides, tiroxina y vitamina B12
Perfusión
Sanguinea
Órganos mayor perfundidos
- Cerebro
- Hígado
- Pulmones
- Riñones
- Corazón
- Bazo
En
estos órganos la distribución mayor y
más rápida
- Órganos menos perfundidos
- Hueso
- Tejido adiposo
- Piel
- Músculos
En
estos órganos la distribución lenta y baja
Redistribución
Es el proceso de salida desde tejidos hacia plasma
una vez alcanzado el equilibrio de distribución, se encarga de modular la
respuesta farmacológica de un medicamento
Está
determinada por:
━ Perfusión tisular
━ Coeficiente de afinidad
━ Velocidad de excreción de fármaco
Los factores que influyen en la distribución son:
- Propiedades fisicoquímicas del fármaco
- Tamaño molecular
- Ácido o base
- Grado de ionización
- Lipo/hidro solubilidad
Condiciones del medio y características
anatómicas de las barreras biológicas
- Endotelio vascular
- Perfusión sanguínea
- Células hepáticas
- Barrera hematoencefálica
Paso de fármacos a sitios especiales
SNC y cerebro
Las características que debe tener el fármaco son:
o
Fármacos con tamaño molecular pequeño
o
Moléculas libres de proteínas
o
Liposolubles
o
No ionizados a pH
7.4
o
Coeficiente de partición de 100
Placenta
Las características que debe tener el fármaco son:
o
Fármacos no unidos a proteínas plasmáticas
o
Muy liposolubles
o
Tamaño molecular
o
No ionizado a pH fisiológico
Biotransformación
Conversión química o transformación de fármacos o
sustancias endógenas en compuestos mas fáciles de eliminar.
Eliminación
Excreción del compuesto metabólico o fármaco no
cambiado del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar
Una vez que el fármaco esta en sangre, los procesos
farmacológicos se llevan a cabo simultáneamente
